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  • 商品名称: 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

核准日期: 20061017

修改日期: 20120508

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

警示语:严禁用于食品和饲料加工。

【药品名称】

  通用名称:甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

  商品名称:米斯龙

  英文名称:Pazufloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection

  汉语拼音:Jiahuangsuan Pazhushaxing Luhuana Zhusheye

【成份】 1、活性成份:甲磺酸帕珠沙星。

化学名称--3S-10-1-氨基环丙基)-9--23-二氢-3-甲基-7-氧代-

7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐。

化学结构式:

分子式:C16H15FN2O4·CH4O3S

分子量:414.41

2、辅料:氯化钠、甲磺酸。

【性状】本品为几乎无色或微黄色的澄明液体。

【适应症】本品适用于敏感细菌引起的下列感染:

1)慢性呼吸道疾病继发性感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎、肺脓肿;

2)肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;

3)烧伤创面感染,外科伤口感染;

4)胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;

5)腹腔内脓肿、腹膜炎;

6)生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。

【规格】100ml:甲磺酸帕珠沙星0.3g(以帕珠沙星计)与氯化钠0.9g

【用法用量】用法:静脉滴注。

用量:一次0.3g,一日二次,静脉滴注时间为3060分钟,疗程为714天,可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。

给药注意事项:

1)应用本品前应先做细菌学检查。一般来说,为防止细菌出现耐药,在感染的致病菌确定后,在保证病人治疗的情况下,应尽量减少给药时间。

2)给药期间,不管有无必要继续用药,在开始给药3天后应判断继续用药的必要性,评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说,本药最常用治疗疗程为14天。

3)此药一般不可与其它药物或输液剂混合使用。

4)严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下:

       肾清除率(ml/min)                                  给药剂量

       44.7                                                 10.3g1天二次

       13.6                                                 10.3g1天一次

       透析患者                                             10.3g3天一次

【不良反应】本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐,实验室检查可见ALTASTALPr-GTP升高,嗜酸性粒细胞增加。

1)临床不良反应

1、急性肾功能衰竭:可能会引起急性肾功能衰竭。

2、肝功能异常、黄疸。

3、伪膜性肠炎:可发生伴有血便的严重的肠炎,如果出现腹痛或频繁的腹泻,应立即停药并采取相应的防治措施处理。

4、粒细胞减少、血小板减少症。

5、横纹肌溶解:如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高,应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。

6、痉挛。

7、休克、过敏反应,若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常,应停止给药。并采取适当处理措施。

8、表皮脱落坏死(Lyell综合征),眼、粘膜、皮肤综合征(Stevens Johnson综合征)。

9、间质性肺炎:伴有发热、咳嗽、呼吸困难。胸部X片异常的肺炎发生。

10、低血糖:严重低血糖,易发生于老年病人,肾功能衰竭病人,应仔细观察。

11、跟腱炎、肌腱断裂。

给药期间应密切观察,如出现上述不良反应,应立即停药,并采取相应的处理措施。

2)同类药物的不良反应:

PIE综合征:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合征,见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道,如出现上述不良反应立即停药,并采取相应的处理措施。

3)其它不良反应:

如观察到下列不良反应采取适当处理措施。

1、过敏反应:皮疹、发热(发生率0.15%),荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率<0.1%)。

2、肾脏损害:BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血(发生率0.1~ 5%血肌酐升高(发生率<0.1%)。

3、肝脏损害:ALTGPT)升高(发生率≥5%),ASTGOT)、ALTr-GTPLAPLDH和胆红素升高(发生率0.15%)。

4、血液:嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.15%)。

5、消化道反应:腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率0.15%),上腹不适、腹胀、黑便(发生率<0.1%)。

6、精神神经系统:头痛、头晕(发生率0.15%),短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率<0.1%)。

7、其他:静脉炎(发生率≥5%),CKCPK)升高,电解质紊乱(发生率0.15%),口干、舌炎(发生率<0.1%)。

【禁忌】对帕珠沙星及其它喹诺酮类药物过敏史的患者禁用。

【注意事项】

1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。

2)肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。

3)心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠,易导致水钠潴留,从而使水肿症状加重。

4)有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。

56-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。

6)本品可导致休克,所以应用本品前要详察有无过敏休克病史,以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施,以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克,除急救外,尚需密切观察患者的神智、脸色、血压,保证患者的安全。

(7)瓶身、瓶口有裂痕,封口松动,溶液浑浊或有异物者,切勿使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及有可能怀孕的妇女禁用。因药物可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确立,建议儿童禁用本品。

【老年用药】老年患者用药检测血药浓度、尿排泄量时,CmaxAUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者应用本品时应注意剂量。

【药物相互作用】

1)本品可抑制茶碱在肝脏的代谢,使茶碱的血药浓度升高,可能发生茶碱中毒症状,如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等,所以病人需密切观察,两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。

2)本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛,所以应密切观察,如出现症状应立即停药并采取解痉治疗,当出现痉挛时,应终止两药的合用,保持呼吸道畅通,并使用抗痉挛的药物进行治疗。

3)本品与华法林合用时,可增强华法林的作用,从而延长凝血时间,所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。

4)本品与丙磺舒合用时,血清半衰期延长,AUC增加,但血药峰浓度无明显变化。

【药物过量】不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察并给予对症和支持治疗。

【临床试验】本品于20041月经国家食品药品监督管理局批准进行240例临床试验。甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液和盐酸左旋氧氟沙星氯化钠注射液治疗呼吸系统感染和泌尿系统感染各120例。临床试验情况及试验结果如下:

1、研究对象:

1)年龄18-65岁的住院或门诊患者。

2)经临床确诊为细菌感染需进行全身抗生素治疗的患者。

3)通过细菌学检查,80%以上的受试者细菌培养显阳性,少部分细菌培养阴性的受试者,必须有细菌感染的临床症状、体征及相应的实验室检查结果。

4)受试者试验前未用过其它抗生素治疗,或经其它抗生素治疗无效而细菌学检查为阳性并单独用此药治疗者。

2、给药方法及疗程:

1)试验药:甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液,100ml300mg对照药:盐酸左旋氧氟沙星氯化钠注射液,100ml200mg

(2) 给药方法:

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液:一次300mg,一日2次,静脉滴注(静滴时间不少于30min

盐酸左旋氧氟沙星氯化钠注射液:一次200mg,一日2次,静脉滴注(静滴时间不少于30min

3)疗程:7-14

3、主要观察指标:

1)患者症状、体征变化及不良反应。(2)实验室及辅助检查:血常规、尿常规、肝肾功能试验、胸片检查、心电图检查、尿妊娠检查。(3)细菌学检查:细菌培养、纸片法药敏测定、MIC测定。

4、临床试验结果:

1)试验组与对照组性别、年龄、体重、病程、感染程度等均无显著性差异(P0.05),两组病种的分布比较均衡,无显著差异。

2)症状、体征与疗效:试验组治疗后总有效率为91.67%,对照组有效率为90%;两组痊愈率分别为72.5%69.17%,两组比较无显著性差异(P0.05);本研究试验组分离出102株阳性致病菌,对照组分离出100株阳性致病菌,阳性率分别为85%83.33%。应用甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液和盐酸左旋氧氟沙星氯化钠注射液治疗结束时细菌清除率分别为90.74%89.52%,两组比较无显著性差异(P0.05)。

3)不良反应:本试验呼吸系统试验组有1例发生不良反应,发生率为1.67%1/60),表现为恶心,未予特殊处理自行缓解;对照组有6例发生不良反应,不良反应发生率为10.00%6/60),1例表现为恶心;1例表现为双手轻度发痒;2例表现为头晕;2例表现为实验室检查异常。泌尿系统试验组有7例发生不良反应,发生率11.67%7/60),1例表现为恶心、

头晕;2例表现为血管刺激痛;1例表现为皮疹;1例表现为尿蛋白阳性;1例表现为ASTALT增高;1例表现为TBIL略增高,对照组有4例发生不良反应,不良反应发生率6.67%4/60),1例表现为恶心、头晕;1例表现为恶心、呕吐;2例表现为ALTDBIL增高。

【药理毒理】

本品属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌、对G-菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、铜绿假单胞菌等均有良好的抗菌活性,本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。

2、毒理研究

重复给药毒性:大鼠静脉注射本品41339130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少数大鼠可见关节软骨空洞形成,但猴静脉注射本品2652104mg/kg/天,连续13周后,未出现药物引起的异常反应。

【药代动力学】据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg500mg,静滴持续30分钟,Cmax分别为8.99mg/L11.0mg/LAUCO-   分别为13.3mg.h/L21.7mg.h/L,t1/2β分别为1.65h1.88hTmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中,静脉滴注本药500mg后,在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.496.247.959.8535.54.545.0013.9ug/g,在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.4729.91.431.874.733.180.33mg/L50500mg单次静脉滴注30分钟,24小时内尿排泄为90%,一次300mg,一日二次给药,或一次500mg,一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后,胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主,其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时,t1/2β显著延长,AUC显著升高,尿中排泄率显著下降。

【贮藏】避光,密封保存。

【包装】注射液用卤化丁基橡胶塞,钠钙玻璃输液瓶装,每瓶装100ml1/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH14052006

【批准文号】国药准字H20061044

【生产企业】

    企业名称:紫光古汉集团衡阳制药有限公司

    生产地址:湖南省衡阳市石鼓区合江路112

    邮政编码:421005

    电话号码:0734-2869019

    传真号码:0734-2892238

    网址:www.guhan.com